Salitsülaadid ja aspiriin

SALICILATI: on avastatud empiiriliselt, et mõista mõnede taimede ja eriti paju juustu närimiskomponentide valuvaigistavat ja palavikuvastast toimet. Tegelikult on nende kooride sees aine, mida nimetatakse salitsiiniks, mis pärast närimist hüdrolüüsub aeglaselt, saades glükoosi ja salitsüülhappe. See reaktsioon toimub kiiremini vesinikkloriidhappe manulusel, nagu see toimub maos.

Salitsüülhappel on kerge püreteetiline toime ja mõõdukas põletikuvastane toime. Ravi käigus seda enam ei kasutata, kuna see on iseloomulike happeomaduste tõttu ärritav mao ja söögitoru limaskestale. Selle asemel jääb väliseks kasutamiseks näiteks tüükade või keratooside (kiudude naha moodustumine) kõrvaldamiseks, kus selle keratolüütilist toimet kasutatakse.

Lihtsa keemilise modifikatsiooniga, mida nimetatakse atsetüülimiseks, põhjustab salitsüülalkohol väga kuulsa atsetüülsalitsüülhappe, mida tuntakse paremini kui Aspirin® . Seda ravimit, mis sai ravi 1898. aastal, kasutatakse ikka veel oma märgatava põletikuvastase toime ja mõõduka antifebrilse võimu jaoks. Aspiriini manustatakse annustes 300-500 mg neli korda päevas, kuna toime kestus on umbes 5/6 tundi. Seetõttu kasutatakse põletikuvastase - antifebrile - ravina annuses 2 g päevas.

Kuid aspiriini kõige kasulikum toime on trombotsüütide vastane agregatsiooni efekt, mis tekib väikeste annuste kasutamisel ( Cardioaspirina ®). Seda ravimit kasutatakse laialdaselt trombootiliste haiguste, seega infarkti ja ajuinfarkti (sissevõetav annus: cpr 24 tunni jooksul) ennetamisel. Kardioaspiriin toimib pidevalt trombotsüütides esinevate COX1 ensüümide inhibeerimise teel, mistõttu inhibeeritakse trombotsüütide agregatsiooni 7-8 päeva jooksul (mis on trombotsüütide keskmine eluiga); see selgitab selle kasutamist tromboosi profülaktikas.

Nagu kõik esimese põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, on aspiriini kõige olulisem kõrvaltoime selle gastrolüüsivus.

On palju preparaate, mis ulatuvad traditsioonilistest kihisevatest tablettidest, milles lisatakse naatriumvesinikkarbonaat ja sidrunhape nende lahustumise hõlbustamiseks.

Aspiriinisoola lahustuvuse suurendamiseks valmistatakse aminohappe lüsiin, mis annab lüsiini atsetüülsalitsülaadi (kohe lahustuv, sobib ka süstimiseks või sublingvaalseks kiirgraanuliks).

Soovitatav

Piimaallergia
2019
Reie lihased
2019
Katarakt: sümptomid ja tüsistused
2019