doksasosiini

üldsõnalisus

Näidustused

Doksasosiin on 1. tüüpi alfa-blokaator, konkurentsivõimeline ja selektiivne adrenergilise retseptori antagonist, mida kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite raviks.

2000. aastal näitasid mõned uuringud, et doksasosiin ei olnud kõrge vererõhu ravis väga efektiivne, nagu teised sama perekonna alfa-blokaatorid, ja et lihtsal diureetikumil on vererõhu alandamisel sama mõju. Sel põhjusel on selle rakenduse vastu huvi langenud, kuigi viimased uuringud on sellele ravimile omistanud tähtsuse eesnäärme healoomulise hüperplaasia ja erektsioonihäire sümptomite ravis.

Tegevusmehhanism

Doksasosiini toimimisviis seisneb selektiivses ja konkureerivas sidemises alfa 1A postsünaptiliste adrenergiliste retseptoritega (mis innerveerivad peaaegu kõiki silelihaseid); see tuleneb silelihaste lõõgastumisest, nii eesnäärme kui ka kusitist.

Doksasosiin parandab ka silelihaste kokkutõmbumisest tingitud alumise kuseteede ärrituse sümptomeid.

Eesnäärme ja kusiti silelihaste lõõgastumine tähendab uriinivoolu maksimaalse kiiruse suurenemist ja takistuste olulist vähenemist.

Kõrvaltoimed

Doksasosiini silelihaste lõõgastumine hõlmab aga üsna sagedast kõrvaltoimet, mis on vererõhu langus veresoonte ülemäärase lõdvestumise tõttu perifeerse resistentsuse kõrvaldamisega. See kõrvaltoime võib olla probleemiks juba hüpotensiooni all kannatavatel patsientidel, kus doksasosiini hüpotensiivne toime võib põhjustada pearinglust ja minestust. Kui patsiendi minestamine tekib pärast ravimi manustamist, on soovitatav teda alla panna, et soodustada vereringet ja vajadusel küsida arstiabi. Doksasosiini manustamine põhjustab kliiniliselt olulise vererõhu languse kõikidel inimestel, mis jätkub järgmise 24 tunni jooksul sissevõtmise ajal; vererõhu alandamisega seotud sümptomite ilmnemine sõltub patsiendi individuaalsest reaktsioonist ja tema tavalisest arteriaalse rõhuga; paljudel inimestel võivad ravi alguses esineda ortostaatilised kõrvaltoimed.

Registreeriti ajalugu ja eriala

Doksasosiini töötas välja USA farmaatsiaettevõte Pfizer ja seda turustati Cardura ja Cardurani registreeritud nimetuste all. 2005. aasta veebruaris kiitis toidu- ja ravimiamet (USA FDA, USA juhtiv ravimiamet) heaks laiendatud vabanemisega doksasosiini turuleviimise registreeritud nime all Cardura XL.

Itaalias turustatakse doksasosiini Cardura registreeritud nimetuse all või geneerilise ravimina erinevate nimetuste all, nagu Benur ja Doxazosin. Teistes riikides võib seda leida teiste nimede all nagu Dosin või Duracin, mis sõltuvad ravimit tootvast ravimifirmast.

Väikesed aktsiad

Erinevalt teistest mitteselektiivsetest alfa-adrenergilise retseptori alfa inhibiitoritest, mis võivad põhjustada pikaajalist ravi tolerantsust, ei põhjusta doksasosiin pikaajaliste ravide suhtes tolerantsust; doksasosiini kasutamine võib harva põhjustada kerget tahhükardiat. Teised kliinilised uuringud on näidanud, et pikaajaline doksasosiinravi võib põhjustada kogu kolesterooli ja LDL fraktsiooni plasmakontsentratsiooni kerget langust, kuid nende tulemuste kliiniline tähtsus on veel kontrollimata. Samas kliinilises uuringus on näidatud, et doksasosiinravi võib suurendada patsientide tundlikkust insuliini suhtes, põhjustades seeläbi süsivesikute metabolismi muutusi.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Doksasosiinil on suhteliselt pikk poolväärtusaeg, mis varieerub 16 kuni 30 tunnini ja see tegevusala muudab ravimi sobivaks ühekordse igapäevase manustamise jaoks. Doksasosiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2 tundi pärast manustamist. Ravimi biosaadavus vereringes on umbes 63%.

Doksasosiin transporditakse vereringesse, mis on seotud plasmavalkudega; tegelikult seondub plasmavalkudega seotud ravim umbes 98% -ga kogu kontsentratsioonist. Doksasosiin metaboliseerub peamiselt maksas ja elimineerub levinud viisil, umbes 65% väljaheitega.

Annustamine ja kasutusviis

Doksasosiini soovituslik annus arteriaalse hüpertensiooni ravis on 1 mg / ööpäevas, mis tuleb võtta ühekordse annusena. Seevastu säilitusannus varieerub 1 kuni 16 mg päevas, sõltuvalt patsiendi vajadusest ja haiguse tõsidusest.

Healoomulise eesnäärme hüperplaasia sümptomite ravis on doksasosiini soovitatav algannus 1 mg ööpäevas, mida tuleb võtta ühekordse ööpäevase annusena, kui kasutatakse tavalisi tablette ja 4 mg / ööpäevas, võetakse alati ainult üks kord päevas, kui kasutatakse toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Doksasosiini soovituslik annus säilitusraviks on tavapäraste tablettide puhul 1 ... 8 mg ööpäevas; pikaajalise vabanemisega patsientidel on soovitatav annus 4… 8 mg päevas üks kord päevas. Annuse kohandamine sõltub patsiendi sümptomite raskusest ja individuaalsest tundlikkusest selle toime suhtes. Kui on vaja minna tavapäraste tablettide kasutamisest toimeainet prolongeeritult vabastavateks tablettideks, on soovitatav alustada väikseima doosiga (st 4 mg doksasosiini ööpäevas), sõltumata tavaliste tablettide kasutamisest. Doksasosiini tablettide vahetamise korral on soovitatav mitte võtta viimase õhtu annust tavalistes tablettides. Kui ravi katkestatakse mitme päeva jooksul toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega, on soovitatav ravi alustada madalaima annusega, st 4 mg ööpäevas.

Maksakahjustusega patsientidel on vajalik doksasosiini annuse kohandamine; kui maksapuudulikkus on üsna raske, ei ole pikaajalise toimega tabletid soovitatavad.

Annuse kohandamine peab toimuma individuaalse ravivastuse põhjal doksasosiinile; järelikult tuleb patsiendi arteriaalse rõhu väärtusi mõõta vertikaalasendis kolme erineva mõõtmise põhjal: esimene pärast 2 tundi pärast doksasosiini manustamist, teine ​​6 tundi pärast ravimi manustamist ja kolmas pärast 24 tundi. Tavaliselt esinevad posturaalsed kõrvaltoimed, nagu peapööritus ja minestus (minestamine) kahe kuni kuue tunni jooksul pärast doksasosiini esimese annuse manustamist.

Doksasosiin: vastunäidustused ja kõrvaltoimed »

Soovitatav

Tiloma: Mis see on? G. Bertelli põhjused, sümptomid ja ravi
2019
Mõned arvud südame-veresoonkonna haiguste kohta
2019
Sümptomid Varuse põlv
2019