Paraminofenoolid ja paratsetamool

Paramminofenoli perekonda kuuluvate ravimite seas on kõige tuntum paratsetamool (TACHIPIRINA®) või atsetaminofeen (kõige sagedamini kasutatav USAs).

See ravim seondub hooletult COX1 ja COX2-ga, samal ajal kui see on oluliselt kõrgema afiinsusega COX3 suhtes, mida see komplitseerib selle pärssimise teel.

Sel põhjusel ei saa seda pidada NSAID-ks (see ei ole tegelikult märkimisväärne põletikuvastane toime ja tal on ainult valuvaigistav ja palavikuvastane toime). Selle toimemehhanism ei ole siiski veel täielikult selgitatud; Tegelikult tundub, et inimestel - vastupidiselt koertele - ei ole COX-3 inhibeeriv toime piisav atsetaminofeeni palavikuvastase toime selgitamiseks.

Paratsetamool on ravim, mida kasutatakse kõige sagedamini kerged kuni mõõdukad (nt peavalu, menstruatsioonivalu) valu tõttu, seda ka kõrvaltoimete tõttu.

Annus on 300/500 mg iga 4/6 tunni järel; see võib muutuda ohtlikuks annustes, mis ületavad nelja grammi päevas. Kuigi terapeutiline annus on sellest piirmäärast madalam, olles OTC ravim (seega saadaval ilma retseptita), ei ole tahtmatu kuritarvitamise või mürgituse korral haruldane.

Paratsetamooli kuritarvitamisega seotud kõige tõsisem kõrvaltoime on seotud selle hepatotoksilisusega, mis võib põhjustada maksa nekroosi, mõnikord surmaga. Selle kõrvalmõju eest vastutab tsütokroomide poolt maksas tekkinud metaboliit, mille derivaadiks nimetatakse N-atsetüüliminokinooni, mille tulemusena saadakse ühendid glutatiooniga . väljastpoolt. Kui selle paratsetamooli metaboliidi tootmine glutatiooni otsa lõppeb, siis kaob selle antioksüdantide toime, väheneb maksaensüümide funktsionaalsus, mis põhjustab hepatotsüütide lüüsi, põhjustades sageli surmaga lõppevaid nekrotilisi piirkondi.

4 grammi paratsetamooli päevas on tegelikult väiksem kui tervetel inimestel talutav maksimaalne annus (6 grammi päevas), kuid seda kasutatakse ka maksahaigusi põdevate inimeste kaitseks.

Paratsetamooli mürgistuse puhul ei sobi glutatiooni mürgistamise ravimiks, sest seda saab süstida ainult intramuskulaarselt ja seejärel imendub aeglaselt. Sel põhjusel kasutatakse derivaati, mida nimetatakse atsetüültsüsteiiniks (FLUIMUCIL®), mis iseenesest on mukolüütiline ravim, seega sobivaks lima eemaldamiseks hingamisteedelt. Mükolüütikumide kategooriasse kuuluvate ravimite ülesanne on katkestada sulfiidsidemed nii, et selle moodustavad valgud on "kontrollimata" proteaaside suhtes tundlikumad (nende lagunemisele pühendatud ensüümid).

Paratsetamooli mürgistuse korral manustatakse atsetüültsüsteiini väga aeglaselt intravenoosselt. Ravi jätkub, kuni vereanalüüsid näitavad maksaensüümide taastumist.

Soovitatav

Unetus ja emotsionaalsed häired
2019
Zelboraf - Vemurafenib
2019
LIOMETACEN ® Indometatsiin
2019